Dapoksetiin (CAS: 119356-77-3) on farmatseutiline vaheühend, mis kuulub selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) klassi. See näib valge kuni valkja{5}}kristallilise pulbrina, sellel on stabiilne molekulaarstruktuur ja sellel on täpselt määratletud, mõõdetavad füüsikalis-keemilised omadused. Seda toorainet, mis on toodetud väljakujunenud sünteesi- ja puhastusprotsesside abil, kasutatakse laialdaselt varases staadiumis koostise uurimisel, laboratoorsete võrdlusstandardite koostamisel, farmakoloogilistel võrdlusuuringutel ja farmatseutiliste vahesaaduste väljatöötamisel. Selle ühtlase partii puhtuse ja lahustuvuse omadused vastavad erinevatele uurimis- ja arendustegevuse vajadustele järgnevate tahkete ravimvormide ja formuleerimisprotsesside arendamiseks.
Farmatseutiliste vahesaaduste valdkonna teadusuuringute klassikalise toimeainena toodetakse Dapoxetine API pulbrit kogu tootmis- ja puhastusprotsessi range kontrolli all. Toote puhtust kontrollitakse kõrgjõudlusega vedelikkromatograafiaga (HPLC) ja iga partii kohta esitatakse vastav kvaliteedikontrolli aruanne. Pakume paindlikke tarnevõimalusi-alates väikestest proovidest kuni suurte -mahuliste partiideni-, pakkudes stabiilseid ja usaldusväärseid Dapoxetine'i toorainelahendusi ülemaailmsetele farmaatsia uurimis- ja arendusorganisatsioonidele, keemilise sünteesi ettevõtetele ja uurimisinstituutidele.
| Nimi | Dapoksetiin |
| Alias | S-(+)-N,N-dimetüül- -[2-(naftüüloksü)etüül]bensüülamiin |
| Keemiline valem | C21H23NO |
| Molekulmass | 305.413 [2] |
| CAS-i registrinumber |
119356-77-3 |
| Keemistemperatuur | 454,4 kraadi |
| Tihedus |
1,081 g/cm³ |
| Välimus | Valge kuni määrdunud{0}}valge kristalne pulber |
| Leekpunkt | 132,6 kraadi |
| Täpne mass |
305.17800 |
|
PSA |
12.47000 |
| Molekulaarstruktuuri diagramm |  |
| Murdumisnäitaja | 1.607 |
Dapoksetiini toimemehhanism
Dapoksetiini farmakoloogiline toime keskendub tsentraalse serotonergilise neurotransmissiooni moduleerimisele; konkreetsed mehhanismid on järgmised:
Dapoksetiin inhibeerib konkureerivalt serotoniini transporterit (SERT) presünaptilisel membraanil, vähendades seeläbi serotoniini tagasihaaret ja suurendades serotoniini kontsentratsiooni sünaptilises pilus. Serotoniin on peamine neurotransmitter, mis reguleerib ejakulatsioonirefleksi; kõrgenenud tase pärsib ülemäärast erutuvust supraspinaalsetes kesknärvisüsteemi struktuurides, -nagu hüpotalamuses ja ajukoores- ning aeglustab ejakulatsiooniimpulsi ülekannet, pikendades seeläbi ejakulatsiooni latentsusperioodi.
Uuringud näitavad, et dapoksetiin toimib peamiselt kesknärvisüsteemi supraspinaalsel tasemel (nt ajukoores ja hüpotalamuses). Loomkatsed näitavad, et dapoksetiin inhibeerib oluliselt kortikaalsest stimulatsioonist põhjustatud ejakulatsioonireaktsioone, kuid sellel ei ole olulist mõju ristluu seljaaju ejakulatsioonikeskusele. Rottidega tehtud uuringud on lisaks näidanud, et ejakulatsiooni ajal aktiveeruvad spetsiifilised ajuvõrgud,{4}}sealhulgas prefrontaalne ajukoor ja mandelkeha; dapoksetiin vähendab neuronite aktiivsust nendes võrkudes, vähendades seeläbi ejakulatsiooniga seotud "kiireloomulisust".
Dapoksetiini farmakokineetiline profiil on võti selle sobivuse jaoks-nõudmisel:
Kiire imendumine: maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1,3–1,4 tundi pärast suukaudset manustamist, tagades kiire toime alguse;
Kiire eliminatsioon: sellel on lühike poolväärtusaeg (1,5–1,6 tundi) ja see ei akumuleeru korduval manustamisel, vältides sellega pikaajalise kasutamisega seotud kõrvaltoimeid;
Hea talutavus: Kliinilised uuringud näitavad, et kõrvaltoimete tõttu katkestatakse ravi alla 5% ja järsk katkestamine ei põhjusta ärevust ega võõrutussündroomi.
Annustamine ja manustamine
Soovitatav algannus on 30 mg (1 tablett), mis sobib enamikule patsientidest; kui 30 mg annus on ebaefektiivne ja tõsiseid kõrvaltoimeid ei esine, võib annust suurendada 60 mg-ni (maksimaalne annus). Ärge ületage ühte annust 24-tunnise perioodi jooksul.
Annuse kohandamine eripopulatsioonide jaoks:
Maksakahjustus: vastunäidustatud raske maksakahjustuse korral (Child{0}}Pugh klass C); vältige kasutamist mõõduka maksakahjustuse korral (Child-Pugh klass B); kerge maksakahjustuse korral (Child-Pugh klass A) võib kasutada standardannust.
Neerukahjustus: vastunäidustatud raske neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirens<30 mL/min); standard dosage may be used for mild to moderate renal impairment (creatinine clearance 30–89 mL/min), but renal function must be monitored.
Eakad patsiendid: üle 65-aastastel patsientidel kasutada ettevaatusega; algannus on 30 mg ja kõrvaltoimeid tuleb hoolikalt jälgida.
Alaealised: vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.
Pakendamine ja kohaletoimetamine
Pakendi spetsifikatsioonid
Väike{0}}partiipakend: 1 kg, 5 kg või 10 kg suletud pakendid, kasutades paksendatud veekindla sisekattega alumiiniumfooliumist kotte.
Hulgipakend: 25 kg standardsed ekspordikvaliteediga -papptünnid, jõupaberitünnid või plasttünnid-tugevad, surve--ja deformatsioonikindlad.
Kõigil pakenditel on kahekihiline{0}}tihe, et vältida niiskust, klompimist, lekkimist ja saastumist.
Saatmiskanalid
Toetab kohaletoimetamist DHL-i, FedExi, UPS-i, EMS-i kaudu, samuti mere-, õhu- ja mitme kanaliga saatmist;
Usaldusväärsed ekspedeerimispartnerlused võimaldavad jälgida logistikat, tollivormistust ja vabastamise olekut lõpuni-otseni- koos kliendile õigeaegsete värskendustega.
Makseviisid: pangaülekanne, Western Union, MoneyGram, akreditiiv.
Tarneaeg
Tavalised laos olevad kaubad: tarnitakse 24–48 tunni jooksul pärast makse kinnitamist.
Kohandatud ümberpakendamine / erispetsifikatsioonid: Saadetis korraldatakse 3–7 tööpäeva jooksul.
Suuremahulised-tellimused kõrghooajal planeeritakse ette, et tagada õigeaegne-tarneaeg.
Müügijärgne-tugi
Müügieelne-teenus
Tehniline konsultatsioon. Professionaalne meeskond pakub tootespetsifikatsioone, rakenduslahendusi ja vastavusjuhiseid ning tegeleb uurimis- ja arendustegevuse ning tootmisega seotud päringutega.
Näidise tagamine: enne tellimuse esitamist on testimiseks saadaval väikesed proovid (saatekulud kannab klient); tellimusi võib tingimusteta tühistada, kui näidise spetsifikatsioonid ei ühti hulgikauba saadetise spetsifikatsioonidega.
-Müügiteenuses
Tellimuste jälgimine:{0}}tootmise edenemise, saadetise oleku ja logistikateabe reaalajas sünkroonimine, mis on klientidele igal ajal juurdepääsetav.
Kvaliteedisuhtlus: iga partii uuesti{0}kontroll ja kontrollimine enne saatmist ning õigeaegne tagasiside testitulemuste kohta, et tagada toote kvaliteet.
Kohandamine: puhtuse, pakendi ja dokumentatsiooni kohandamine vastavalt kliendi vajadustele, et täita konkreetseid tellimuse nõudeid.
-Müügijärgne teenindus
Kvaliteedi tagamine: mis tahes kvaliteediprobleemide korral on saadaval tasuta tagastus ja vahetus 7 päeva jooksul pärast tarnimist ning saatekulud katame meie.
Tehniline tugi: pakutakse pidevaid tehnilisi juhiseid, sealhulgas valemi optimeerimist, protsesside kohandamist ja vastavusdeklaratsioone.
Pikaajaline-partnerlus: kliendiprofiilide loomine, et pakkuda esmatähtsat tarnimist, soodushinda ja spetsiaalset teenust, tagades stabiilse, pikaajalise{1}}partnerluse.
Kuum tags: 99% dapoksetiini pulber, Hiina 99% dapoksetiini pulbri tootjad, tarnijad, tehas
